中医认为陈皮味苦性温，具有理气和中，燥湿化痰，利水通便的功效，且主治脾胃不和，脘腹胀痛，不思饮食，呕吐哕逆，痰湿阻肺，咳嗽痰多，胸膈满闷，头目眩晕，水肿，小便不利，大便秘结，乳痈疥癣，中鱼蟹毒、酒毒。还可用于胸腹胀满等症。陈皮辛散通温，气味芳香，长于理气，能入脾肺，故既能行散肺气壅遏 ，又能行气宽中，用于肺气拥滞、胸膈痞满及脾胃气滞、脘腹胀满等症。常与木香、枳壳等配伍应用。
陈皮的副作用极小，用动物多次试验均未见急性中毒。但气虚证、阴虚燥咳、吐血证及舌赤少津、内有实热者慎服。而且用陈皮泡水饮用还能清热、化痰、去燥。一般陈皮放的时间越久越好，放至隔年后，不利于健康的挥发油含量减少，而黄酮类化合物含量增加，药用价值会充分体现出来。陈皮不仅不会致使人变的肥胖，还有很好的减肥瘦身作用，效果非常好，除了吃多了会上火之外。此外，孕妇最好不要吃陈皮，陈皮里多少有点添加剂和防腐剂，不利胎儿健康。