甘草是临床最常应用的药品，含有多种化学成分，主要成分有甘草酸、甘草甙等。甘草的化学组成极为复杂，目前为止从甘草中分离出的化合物有甘草甜素、甘草次酸、甘草甙、异甘草甙、新甘草甙、新异甘草甙、甘草素、异甘草素以及甘草西定、甘草醇、异甘草醇、7-甲基香豆精、伞形花内酯等数十种化合物，但这些成分和数量通常会随甘草的种类、种植区域、采收时间等因素的不同而异。大量的研究表明，甘草甜素和黄酮类物质是甘草中最重要的生理活性物质，主要存在于甘草根表皮以内的部分。
甘草所含的甘草酸又称甘草甜素，是一种三萜衍生物，分子式C42H62O16。为甘草次酸的二葡萄糖醛苷，是甘草的甜味成份，存在于甘草属植物中，在乙酸中结成片状或棱柱状晶体。在220℃分解。溶于水。甘草次酸分子式C30H46O4。有两种同质异晶体。具有抗炎、抗病毒，和保肝解毒及增强免疫功能等作用。而且由于甘草酸有糖皮质激素样药理作用而无严重不良反应，临床被广泛用于治疗各种急慢性肝炎、支气管炎和艾滋病，还具有抗癌防癌、干扰素诱生剂及细胞免疫调节剂等功能。甘草酸具有降血脂与抗动脉粥样硬化作用，阻止动脉粥样硬化的形成。
此外，西医药理发现，甘草剂有抗炎和抗变态反映的功能，因此在西医临床上主要作为缓和剂。缓解咳嗽，祛痰，治疗咽痛喉炎；甘草或甘草次酸有去氧皮质酮类作用，对慢性肾上腺皮质功能减退症有良好功效；甘草制剂能促进胃部粘液形成和分泌，延长上皮细胞寿命，有抗炎活性，常用于慢性溃疡和十二指肠溃疡的治疗；甘草的黄酮具有消炎、解痉和抗酸作用；甘草也是人丹的主要原料之一。